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                                                              English | 中文版 | 手機(jī)版 企業(yè)登錄 | 個(gè)人登錄 | 郵件訂閱
                                                              當(dāng)前位置 > 首頁(yè) > 技術(shù)文章 > ADME系列—腎臟代謝在藥物研發(fā)中的重要性

                                                              ADME系列—腎臟代謝在藥物研發(fā)中的重要性

                                                              瀏覽次數(shù):1491 發(fā)布日期:2022-11-29  來(lái)源:匯智和源
                                                              眾所周知,肝臟是藥物代謝的主要器官。但是,隨著分子生物學(xué)如蛋白質(zhì)分離純化技術(shù)、免疫抗體標(biāo)記及cDNA技術(shù)的發(fā)展和應(yīng)用,越來(lái)越多的藥物代謝酶在肝外組織和器官中被發(fā)現(xiàn)。再加上藥物代謝研究的不斷深入,人們逐漸發(fā)現(xiàn)有些藥物在肝內(nèi)和肝外都有代謝,而有些藥物的部分代謝過(guò)程僅在肝外的特定組織進(jìn)行,如維生素D3的1位羥化僅于腎臟中代謝,更加證實(shí)了肝外組織在藥物代謝過(guò)程中發(fā)揮著重要作用。

                                                              1    藥物的腎臟代謝

                                                              除了維持水和電解質(zhì)平衡的生理功能以及排泄內(nèi)源性和外源性物質(zhì)外,腎臟也是Ⅰ相和Ⅱ相代謝生物轉(zhuǎn)化的重要器官。腎臟中的藥物代謝酶主要分布于腎皮質(zhì)和腎髓質(zhì)中,尤其是腎皮質(zhì)中酶的種類(lèi)更豐富。


                                                              圖1 腎臟的解剖結(jié)構(gòu)示意圖(來(lái)源:百度圖片)

                                                              腎中的Ⅰ相代謝酶主要有P450 酶、脫氫酶及各種單加氧酶等,但其含量或活性均明顯低于肝臟藥酶,所以藥物在腎臟中的 I 相代謝處于次要地位。腎中的藥物代謝酶主要是Ⅱ相代謝酶,如葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶硫酸轉(zhuǎn)移酶、谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶、N-乙�;负桶被峤Y(jié)合酶等,因此Ⅱ相代謝在藥物的腎代謝中占據(jù)主要的地位。

                                                              表 1 腎臟中主要代謝酶的分布情況

                                                              注:“√”代表有該酶分布;“×”代表沒(méi)有該酶分布。

                                                              來(lái)源:王廣基, 劉曉東, 柳曉泉. 藥物代謝動(dòng)力學(xué)[M]. 化學(xué)工業(yè)出版社, 2005.

                                                              腎臟是機(jī)體重要的排泄器官,藥物進(jìn)入機(jī)體后,以原形或者代謝物經(jīng)腎臟排泄。藥物在腎臟中的代謝促進(jìn)了藥物靶向性組織分布系統(tǒng)的發(fā)展,藥物的靶向性組織分布避免了藥物的一些副作用。藥物在腎中代謝后,可以使其排泄和重吸收發(fā)生改變。除了甲基化代謝物外,大多數(shù)結(jié)合反應(yīng)會(huì)產(chǎn)生極性更強(qiáng)的代謝物而被迅速排出體外。由于腎臟是藥物的主要消除器官,腎功能的改變將會(huì)直接影響到藥物經(jīng)腎臟的代謝和排泄,對(duì)于腎功能障礙的病人,在用藥時(shí)應(yīng)格外謹(jǐn)慎,制訂相應(yīng)的給藥方案。

                                                              2    IPHASE腎臟代謝產(chǎn)品特點(diǎn)

                                                              IPHASE憑借先進(jìn)的設(shè)備、專(zhuān)業(yè)的技術(shù)人員和多年研發(fā)的經(jīng)驗(yàn),開(kāi)發(fā)出了不同種屬動(dòng)物的腎微粒體、腎S9、腎胞質(zhì)液、腎勻漿等產(chǎn)品,助力于藥物的腎臟代謝研究。


                                                              l 酶活高  

                                                              酶活可對(duì)標(biāo)或高于同類(lèi)進(jìn)口產(chǎn)品

                                                              l 批量生產(chǎn)  

                                                              采用批量生產(chǎn)方式,庫(kù)充充足,可保證同一批次產(chǎn)品的供應(yīng)

                                                              l 貨期短  

                                                              國(guó)內(nèi)現(xiàn)貨,保障客戶使用需求

                                                              l 售后服務(wù)機(jī)制健全  

                                                              有專(zhuān)業(yè)技術(shù)人員提供全方位服務(wù)

                                                              l 可定制  

                                                              可提供特定物種、特定模型和特定年齡等非常規(guī)樣品的定制服務(wù)
                                                               
                                                               
                                                              關(guān)     于    我    們

                                                              匯智和源,致力于為創(chuàng)新藥研發(fā)企業(yè)及生命科學(xué)研究機(jī)構(gòu)提供高品質(zhì)的生物試劑,IPHASE為公司核心品牌,品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research”。
                                                              發(fā)布者:匯智和源生物技術(shù)(蘇州)有限公司
                                                              聯(lián)系電話:400-127-6686
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                                                              標(biāo)簽: ADME S9 微粒體
                                                              用戶名: 密碼: 匿名 快速注冊(cè) 忘記密碼
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