聚乙二醇修飾化學(xué)和PEG修飾劑選擇指南

瀏覽次數(shù)：982　發(fā)布日期：2019-8-1　來源：本站　僅供參考，謝絕轉(zhuǎn)載，否則責(zé)任自負(fù)

PEG修飾是一個(gè)將PEG聚合物與包括分子，大分子，顆粒，表面在內(nèi)的底物分子形成共價(jià)鍵的化學(xué)過程。由于不同底物活性位點(diǎn)的不同，PEG修飾不同的官能團(tuán)需要不同的PEG試劑。以下列舉了一些文獻(xiàn)報(bào)道的常用的YareBio-PEG修飾化學(xué)案例。

一、胺的PEG修飾和N-端基聚乙二醇接枝: 與生物大分子的氨基反應(yīng)的PEG試劑

PEG-NHS	聚乙二醇羧酸的N-羥基琥珀酰亞胺 (NHS) 活性酯可以和賴氨酸的胺基團(tuán)反應(yīng)。該偶合反應(yīng)只需要在溫和的反應(yīng)條件，pH 7-9，低溫(5-25°C)下反應(yīng)較短的時(shí)間。形成生理穩(wěn)定的酰胺鍵。
PEG-Aldehyde	在硼氫化鈉和氰基硼氫化鈉等還原劑存在的條件下，伯胺通過還原性氨化生成仲胺。pH值對于還原氨化十分重要。聚乙二醇-醛是一種N-端基聚乙二醇修飾接枝很好的試劑。
PEG Epoxide	親核加成
PEG-Isothiocyanate	與胺反應(yīng)生成穩(wěn)定的硫脲。
PEG-COOH	通常該酸需要被激活，例如 NHS酯。
PEG-NPC	在合適的條件下，胺可以和NPC官能團(tuán)修飾的PEG反應(yīng)。
PEG-Acrylate	胺和丙烯酸酯的邁克爾加成反應(yīng)，是相對較慢的反應(yīng)。

二、羧基的PEG修飾:在偶聯(lián)劑，例如DCC(N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺)和EDIC存在的條件下， PEG試劑與羧酸反應(yīng)

PEG-Amine	在DCC或EDC偶合條件下反應(yīng)生生成酰胺
PEG-Hydrazide	在弱酸性下經(jīng)過EDIC激活，蛋白質(zhì)的羧基基團(tuán)可以很容易與PEG-酰肼反應(yīng)，同時(shí)在此特別條件下，所有試劑的氨基基團(tuán)保持非活動(dòng)狀態(tài)。
PEG-Halide/sulfonate	PEG-鹵化物 (氯化物, 溴化物, 碘化物, 對甲苯磺酸酯和甲磺酸酯)和去質(zhì)子化的羧基，即-COO^-鹽反應(yīng)。

三、巰基的PEG修飾: 巰基的PEG修飾是針對生物分子的自由硫醇，例如半胱氨酸

PEG-Maleimide	硫醇與C=C雙鍵在馬來酰亞胺環(huán)存在時(shí)，通過邁克爾加成生成生理穩(wěn)定的鍵合。最佳的反應(yīng)條件是pH 8。
PEG-OPSS	生成二硫化物 S-S鍵, 也可以通過硼氫化鈉和硫代乙醇胺等還原劑逆轉(zhuǎn)反應(yīng)
PEG-Vinylsulfone	硫醇與C=C雙鍵在馬來酰亞胺環(huán)存在時(shí)，通過邁克爾加成生成生理穩(wěn)定的化學(xué)鍵。
PEG-Thiol	形成氧化性的二硫化物S-S鍵
PEG-Halide	PEG-鹵化物 (氯化物, 溴化物, 碘化物, 對甲苯磺酸酯和甲磺酸酯)和自由硫醇。碘乙酸酯或碘乙酰胺對于自由硫醇的活性極強(qiáng)。

四、羥基的PEG修飾

PEG-Isocyanate	羥基基團(tuán)與PEG-NCO反應(yīng), 不過需要比較特殊的反應(yīng)條件
PEG-NPC	羥基基團(tuán)與NPC反應(yīng)形成碳酸酯
PEG-Silane	硅烷特別適合與羥基化的表面反應(yīng)
PEG-Epoxide	PEG-Epoxide與羥基基團(tuán)反應(yīng)的最好條件是 pH 8.5-9.5.

五、疊氮化物的PEG修飾

PEG-Azide
PEG-Alkyne

疊氮化物與炔在銅催化劑存在下生成穩(wěn)定的1,2,3-三氮唑環(huán)。稱為Huisgen 疊氮化物-炔環(huán)合加成

六、表面PEG修飾

PEG-Thiol	PEG-Thiol可以和大多數(shù)貴金屬表面反應(yīng)，例如金、銀等
PEG-Silane	PEG-Silane可以和羥基化表面反應(yīng)，硅膠、玻璃、羥基化或酸激活的貴金屬表面，例如鉑、鈀等

七、聚合反應(yīng)的PEG修飾: 在自由基引發(fā)劑、紫外照射或高溫下，PEG交聯(lián)劑能聚合形成凝膠、微�；蚪宦�(lián)網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，用于藥物釋放和組織工程

PEG-Thiol	多臂PEG-thiols能自交聯(lián)形成二硫鍵, 在適當(dāng)?shù)倪€原條件下可以逆向反應(yīng)
PEG-Acrylate	雙臂或四臂PEG-丙烯酸酯, PEG-甲基丙烯酸酯或PEG-丙烯酰胺能交聯(lián)形成穩(wěn)定C-C鍵

八、可逆的PEG修飾: 使用特定的PEG試劑發(fā)生可逆的PEG修飾，可以裂解鍵

PEG-Hydrazide	PEG-酰肼可與羰基(酮或醛)反應(yīng)生成酰腙，在酸性條件下容易水解
PEG-Thiol	PEG-S-S-PEG 二硫鍵可以在適當(dāng)?shù)倪€原劑裂解

免責(zé)聲明:上述信息僅供選擇PEG修飾試劑的常規(guī)指導(dǎo)。具體PEG修飾接枝過程，請參考文獻(xiàn)刊物并依靠自己的判斷。

索取資料

發(fā)布者：上海炎怡生物科技有限公司
聯(lián)系電話：021-37773473
E-mail：[email protected]

【點(diǎn)擊可查看上海炎怡生物科技有限公司相關(guān)產(chǎn)品】

標(biāo)簽： PEG

分享到：QQ空間新浪微博騰訊微博微信

【所有文章】【本類新聞】【相關(guān)產(chǎn)品】【關(guān)閉窗口】

本類文章

本類新聞

综合图区亚洲网友自拍|亚洲黄色网络|成人无码网WWW在线观看,日本高清视频色视频kk266,激情综合五月天,欧美一区日韩一区中文字幕页

聚乙二醇修飾化學(xué)和PEG修飾劑選擇指南