組蛋白去乙�；�酶(histone deacetylase,HDAC)是一類蛋白酶,對(duì)染色體的結(jié)構(gòu)修飾和基因表達(dá)調(diào)控發(fā)揮著重要的作用。一般情況下,組蛋白的乙酰化有利于DNA與組蛋白八聚體的解離，核小體結(jié)構(gòu)松弛，從而使各種轉(zhuǎn)錄因子和協(xié)同轉(zhuǎn)錄因子能與DNA結(jié)合位點(diǎn)特異性結(jié)合，激活基因的轉(zhuǎn)錄。在細(xì)胞核內(nèi)，組蛋白乙�；�與組蛋白去乙�；�過程處于動(dòng)態(tài)平衡，并由組蛋白乙酰化轉(zhuǎn)移酶 (histone acetyltransferase, HAT)和組蛋白去乙�；�酶(histone deacetylase, HDAC)共同調(diào)控。HAT將乙酰輔酶A的乙�；�轉(zhuǎn)移到組蛋白氨基末端特定的賴氨酸殘基上，HDAC使組蛋白去乙�；�，與帶負(fù)電荷的DNA緊密結(jié)合，染色質(zhì)致密卷曲，基因的轉(zhuǎn)錄受到抑制。

        在癌細(xì)胞中,HDAC的過度表達(dá)導(dǎo)致乙酰化作用的增強(qiáng)，通過恢復(fù)組蛋白正電荷, 從而增加DNA與組蛋白之間的引力, 使松弛的核小體變得十分緊密, 不利于特定基因的表達(dá), 包括一些腫瘤抑制基因。組蛋白去乙�；�酶抑制劑(histone deacetylase inhibitors，HDACi)則可通過提高染色質(zhì)特定區(qū)域組蛋白乙酰化，從而調(diào)控細(xì)胞凋亡及分化相關(guān)蛋白的表達(dá)和穩(wěn)定性，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及分化，成為一類新的抗腫瘤藥物。HDACi不僅對(duì)多種血液系統(tǒng)腫瘤和實(shí)體瘤具有良好的治療作用，而且具有腫瘤細(xì)胞相對(duì)較高選擇性和低毒的優(yōu)點(diǎn)。已有幾種HDACi進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段。然而，之前由于缺乏分析HDAC活性的方便工具，篩選HDACi復(fù)合物是較難的。

        商業(yè)化HDAC活性分析與藥物篩選方案評(píng)論

      目前能提供HDAC活性分析相關(guān)產(chǎn)品的全球品牌包括了BioVision、Epigentek、Millipore、日本MBL、Enzo等，經(jīng)過最新的產(chǎn)品比較后，我們?yōu)槟�推薦下面三種品牌的檢測(cè)方案供您參考：

品牌	推薦	品牌、產(chǎn)品特點(diǎn)
		全球著名的細(xì)胞學(xué)研究試劑盒專業(yè)供應(yīng)商，提供完整的解決方案，其產(chǎn)品覆蓋熒光法和比色法兩種HDAC活性分析試劑盒、HDACi藥物篩選試劑盒、HDAC抑制劑、HDAC相關(guān)抗體，其中常規(guī)的96次分析試劑盒的價(jià)格最有競(jìng)爭(zhēng)力，產(chǎn)品也可用于高通量篩選
	2	專業(yè)的表觀遺傳學(xué)研究試劑盒供應(yīng)商，產(chǎn)品包括熒光法和比色法兩種HDAC活性分析試劑盒，分別有48次和96次分析包裝提供，另有HDAC1、HDAC2、HDAC8專門的活性分析試劑盒，無藥物篩選試劑盒，價(jià)格競(jìng)爭(zhēng)力居中
	3	全球知名的生命科學(xué)研究品牌，針對(duì)于HDAC方面僅提供熒光法和比色法兩種HDAC活性分析試劑盒，以及相關(guān)的抗體

        我們向您推薦BioVision的的HDAC試劑盒—HDAC活性分析與藥物篩選方案，其中HDAC組蛋白去乙酰化酶活性熒光分析試劑盒 -HDAC Fluorometric Assay Kit(貨號(hào)K330-100)和HDAC組蛋白去乙�；�酶活性比色分析試劑盒 -HDAC Colorimetric Assay Kit(K331-100)主要用于檢測(cè)樣本哺乳動(dòng)物組織細(xì)胞粗提液、細(xì)胞培養(yǎng)上清、尿液、血漿、血清、純化的蛋白液等生物樣本溶液內(nèi)HDAC的活性，前者采用的是熒光法，后者采用的是底物顯色法。試劑盒內(nèi)分別提供了熒光團(tuán)或顯色團(tuán)標(biāo)記的底物，經(jīng)樣本內(nèi)HDAC酶脫乙酰后被激活，隨后，被專利技術(shù)的賴氨酸顯象劑作用后產(chǎn)生熒光團(tuán)或發(fā)光團(tuán)。最終的發(fā)光團(tuán)可以用ELISA讀板儀或酶標(biāo)儀讀取分析，熒光團(tuán)則可以通過熒光讀板儀或熒光計(jì)分析。

        試劑盒里也提供了Hela細(xì)胞核提取物(HeLa Nuclear Extract)作為陽(yáng)性對(duì)照，以Trichostatin A作為陰性對(duì)照。此分析很適合用于高通量篩選。相關(guān)產(chǎn)品如下：

       BioVision的HDACi(組蛋白去乙�；�酶抑制劑)藥物篩選試劑盒 -HDAC Inhibitor Drug Screening Kit(K340-100)采用了與HDAC Fluorometric Assay Kit(貨號(hào)K330-100)類似的原理，在試劑盒內(nèi)提供了Hela細(xì)胞核提取物作為常規(guī)檢測(cè)環(huán)境，通過添加待測(cè)樣品，使用熒光團(tuán)標(biāo)記底物，通過測(cè)定 HDAC的酶活性，分析待測(cè)樣本內(nèi)HDAC抑制劑的含量。該HDAC活性抑制劑藥物篩選試劑盒可用于哺乳動(dòng)物組織細(xì)胞粗提液、細(xì)胞培養(yǎng)上清、尿液、血漿、 血清、純化的蛋白液等生物樣本溶液內(nèi)HDAC的抑制劑藥物篩選，非常適合用于高流通量藥物篩選。

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         Epigentek集團(tuán)公司是全球領(lǐng)先的創(chuàng)新技術(shù)和表觀遺傳學(xué)相關(guān)研究產(chǎn)品的開發(fā)商和供應(yīng)商。除了提供組蛋白乙�；�化解決方案外，公司開發(fā)了包括400多個(gè)專利產(chǎn)品的全面的產(chǎn)品組合，為表觀遺傳研究和新藥研發(fā)提供全面系統(tǒng)的解決方案。作為多家知名品牌的代理，艾美捷與Epigentek一起為研究者們提供最好、最新的表觀遺傳學(xué)研究工具而不斷擴(kuò)大產(chǎn)品及服務(wù)質(zhì)量。

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